淋巴瘤也許大家都不陌生它是起源于淋巴造血系統的惡性腫瘤是我國近年來(lái)發(fā)病率最高的腫瘤之一在我國常見(jiàn)惡性腫瘤中排名前10。

淋巴瘤的發(fā)病率呈逐年上升趨勢且高發(fā)于年輕人是增長(cháng)速度最快的惡性腫瘤每年我國約有10萬(wàn)名新發(fā)淋巴瘤患者他們中不少是30歲上下的青年人。

為什么要重視淋巴瘤歸因于淋巴的特殊性淋巴系統遍布全身?yè)斘覀兩眢w的免疫墻。

不過(guò)面對淋巴瘤，醫療方面也不是束手無(wú)策過(guò)去十年最大的突破，就是靶向藥的橫空出世大批淋巴瘤患者從中獲益。

靶向藥雖然打開(kāi)了精準治療世界的大門(mén)，但是腫瘤患者的無(wú)進(jìn)展生存期與總生存期的延長(cháng)依舊有限。癌癥仍然是威脅人類(lèi)生命健康的主要原因之一。

目前臨床上的分子靶向藥物主要是小分子抑制劑和單克隆抗體,這類(lèi)靶向藥能夠通過(guò)與靶蛋白活性“口袋”結合,直接阻礙靶蛋白與下游分子的結合以達到治療腫瘤的效果。

然而,隨著(zhù)小分子抑制劑逐漸投入臨床應用,我們發(fā)現靶向藥在使用一段時(shí)間后還是會(huì )出現靶基因突變或靶蛋白構象改變導致小分子抑制劑喪失結合位點(diǎn)而出現的耐藥現象。因此在過(guò)去的這些年里，研究者不斷探索癌癥靶向治療新方法。

目前BTK小分子抑制劑已成功應用于B細胞淋巴瘤的治療，但現有上市BTK抑制劑主要是通過(guò)與 BTK活性位點(diǎn)的半胱氨酸殘基形成共價(jià)鍵產(chǎn)生酶抑制作用，副作用大，共價(jià)結合易產(chǎn)生耐藥突變，成為臨床治療中的一大問(wèn)題。

HSK29116是海思科自主研發(fā)的靶向BTK的口服PROTAC小分子抗腫瘤藥物，用于治療復發(fā)難治B細胞淋巴瘤，是國內首款、全球第二款進(jìn)入臨床研究的BTK-PROTAC藥物。HSK29116不僅對野生型BTK有更好的藥效，同時(shí)可克服耐藥突變問(wèn)題。若其成功上市，可為B細胞惡性腫瘤患者帶來(lái)更多的臨床獲益和更好的治療藥物。

HSK29116是1類(lèi)創(chuàng )新化學(xué)藥，為口服的Protac小分子抗腫瘤藥物，可選擇性的阻斷BTK激酶活性、通過(guò)調節信號通路干預 B 細胞發(fā)育，從而控制各種 B 細胞惡性腫瘤的進(jìn)展。

HSK29116一方面可通過(guò)特異性結合BTK直接抑制BTK活性；另一方面能誘導BTK泛素化標記，通過(guò)蛋白酶體途徑將其降解，從而阻斷 BCR信號通路的傳遞，抑制B細胞淋巴瘤細胞的生長(cháng)與增殖，起到雙重抗腫瘤作用。

HSK29116是基于海思科領(lǐng)先的Protac研發(fā)平臺篩選出的全球首個(gè)申報臨床的口服BTK-Protac小分子抗腫瘤藥物。截至目前，國內外尚無(wú)同靶點(diǎn)同機制產(chǎn)品進(jìn)入臨床試驗，有望成為first in class藥物。

目前HSK29116在國內已啟動(dòng)I期臨床試驗，全國多個(gè)三甲醫院試驗中心參與研究，試驗招募的對象是針對的是復發(fā)或難治性B細胞淋巴瘤的患者。

截至目前，招募仍在進(jìn)行當中，只要是符合標準并成功入選的患者，不僅用藥檢查完全免費，在治療過(guò)程中還有專(zhuān)業(yè)的醫療團隊對其進(jìn)行隨訪(fǎng)、指導用藥。

此次招募名額有限，如有需要，可以添加客服微信進(jìn)行報名咨詢(xún)↓↓↓