通用名：吡喹酮片

    藥品類(lèi)別：抗吸蟲(chóng)病藥

    性    狀：本品為白色片。

    藥理毒理：本品對血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。對蟲(chóng)體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時(shí)，蟲(chóng)體瞬即強烈攣縮。蟲(chóng)體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細胞膜的通透性，使細胞內鈣離子喪失有關(guān)。（2）蟲(chóng)體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內，服藥后15分鐘即可見(jiàn)蟲(chóng)體外皮空泡變性。皮層破壞后，影響蟲(chóng)體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細胞附著(zhù)皮損處并侵入，促使蟲(chóng)體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲(chóng)體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

    藥代動(dòng)力學(xué)：口服后吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時(shí)左右到達，藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。門(mén)靜脈血中濃度可較周?chē)o脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過(guò)胎盤(pán)，無(wú)器官特異性蓄積現象。T1/2為0.8~1.5小時(shí)，其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時(shí)內排出，80%于4日內排出。

    適應癥：為廣譜抗吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)藥物。適用于各種血吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病以及絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病。

    用法用量：（1）治療吸蟲(chóng)病 ①血吸蟲(chóng)病：各種慢性血吸蟲(chóng)病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲(chóng)病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過(guò)60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲(chóng)病：總劑量為210mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲(chóng)病：25mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲(chóng)病：15mg/kg，頓服。（2）治療絳蟲(chóng)病 ①牛肉和豬肉絳蟲(chóng)病：10mg/kg，清晨頓服，1小時(shí)后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲(chóng)和闊節裂頭絳蟲(chóng)病：25mg/kg，頓服。（3）治療囊蟲(chóng)病 總劑量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。

    不良反應：①常見(jiàn)的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續時(shí)間較短，不影響治療，不需處理。②少數病例出現心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見(jiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫。③少數病例可出現一過(guò)性轉氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失常或出現消化道出血。

    禁忌癥：眼囊蟲(chóng)病患者禁用。

    注意事項：①治療寄生于組織內的寄生蟲(chóng)如血吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、囊蟲(chóng)等，由于蟲(chóng)體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等，偶可引起過(guò)敏性休克，必須注意觀(guān)察。②腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療，并輔以防止腦水腫和降低高顱壓（應用地塞米松和脫水劑）或防止癲癇持續狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲(chóng)病時(shí)，須先手術(shù)摘除蟲(chóng)體，而后進(jìn)行藥物治療。④?chē)乐匦摹⒏巍⒛I患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統反應者，治療期間與停藥后24小時(shí)內勿進(jìn)行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲(chóng)病驅除帶絳蟲(chóng)時(shí)，需應將隱性腦囊蟲(chóng)病除外，以免發(fā)生意外。

    孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳期婦女于服藥期間，直至停藥后72小時(shí)內不宜喂乳。

    藥物相互作用：尚不明確。