英國制藥巨頭阿斯利康（AZN）近日與合作伙伴第一三共制藥（Daiichi Sankyo）聯(lián)合在美國推出便秘新藥Movantik（naloxegol），該藥是一種外周作用μ-**受體拮抗劑（PAMORA），專(zhuān)門(mén)用于治療患者在服用**類(lèi)藥物時(shí)所引發(fā)的便秘（OIC），這是**類(lèi)止痛藥一種常見(jiàn)的副作用。

    Movantik分別于2014年9月和12月獲美歐2大市場(chǎng)批準，是市場(chǎng)中首個(gè)每日一次的口服外周作用μ-**受體拮抗劑（PAMORA）。naloxegol由Nektar利用其專(zhuān)有的口服小分子聚合物共軛技術(shù)開(kāi)發(fā)，阿斯利康與Nektar在2009年簽署15億合作協(xié)議，將naloxegol收入囊中。阿斯利康對naloxegol充滿(mǎn)了信心，堅信該藥將為雙方帶來(lái)豐厚的回報。有分析師預計，**誘導性便秘（OIC）市場(chǎng)到2017年將達到19.8億美元。盡管主要對手Salix公司類(lèi)似產(chǎn)品Relistor于去年9月底獲FDA批準用于OIC,但該藥是一種皮下注射藥物，naloxegol獨特的口服優(yōu)勢使Relistor難以與之抗衡。

    Movantik的獲批是基于KODIAC臨床項目的數據，該項目包括2個(gè)關(guān)鍵性III期研究（KODIAC-04和KODIAC-05），這2項研究均證實(shí)25mg劑量Movantik能夠顯著(zhù)提高緩解者比例，同時(shí)顯著(zhù)縮短首次自發(fā)排便（SBM）的平均時(shí)間。盡管這些研究中，Movantik治療組出現了一些不良反應，包括腹痛、腹瀉、惡心、頭痛、脹氣；但在推薦劑量下，Movantik對中樞神經(jīng)系統的滲透可以忽略不計，限制了與**類(lèi)藥物潛在的相互干擾。

    **誘導性便秘（OIC）：

    **類(lèi)藥物（Opioids）通過(guò)結合存在于大腦及中樞神經(jīng)系統（CNS）其他部位的μ-**受體發(fā)揮作用，但這類(lèi)藥物也能結合存在于胃腸道的μ-**受體，這反過(guò)來(lái)會(huì )導致**誘導性便秘（OIC），而這是**類(lèi)藥物已知的最主要的副作用，通常會(huì )持續于整個(gè)治療過(guò)程。