抗結核病藥的用藥原則

    1、早期用藥。

    2、聯(lián)合用藥：種數取決于疾病的嚴重程度。

    3、堅持全療程規律性用藥：患者時(shí)用時(shí)停或隨意變換用量是結核病化療失敗主要原因。

    4、適宜劑量。

    第一線(xiàn)抗結核藥：療效好，毒性低；異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺。

    第二線(xiàn)抗結核藥：毒性較大、療效較低；對氨基水楊酸、乙硫異煙肼、氨硫脲、環(huán)絲氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。

    一、異煙肼

    （一）作用：對結核桿菌高度選擇性，很強的抑菌/殺菌作用。對靜止期結核桿菌有抑制作用，對繁殖期細菌有殺滅作用。對其它菌無(wú)效。單用易產(chǎn)生抗藥性，與其它抗結核藥聯(lián)用，延緩耐藥性的產(chǎn)生。

    （二）機理：抑制胞壁分支菌酸 mycolic acid合成。

    （三）體內過(guò)程：（1）口服、注射均易吸收。（2）分布廣。腦膜炎時(shí)，腦脊液濃度可與血漿濃度相近。（3）穿透力強，也易透入細胞內作用于已被吞噬的結核桿菌。（4）肝臟代謝，乙酰化失效。分為快代謝型、慢代謝型。

    （四）臨床應用：各種類(lèi)型結核。除早期輕癥肺結核或預防應用外，均宜與其它第一線(xiàn)藥合用。

    （五）不良反應

            1、神經(jīng)系統反應：與Vit B6缺乏有關(guān)外周神經(jīng)炎，CNS興奮，精神失常或驚厥等。

            2、肝損害：老人及快代謝型者，嗜酒者多見(jiàn)

            3、變態(tài)反應

            4、胃腸反應

    （六）藥物相互作用：肝藥酶抑制劑

    二、利福平：

    （一）優(yōu)點(diǎn)：高效，低毒，口服方便。

    （二）抗菌作用：廣譜殺菌藥，抗菌作用強

            1、對結核桿菌、麻風(fēng)桿菌作用強。低濃度抑菌，高濃度殺菌。

            2、對G+球菌（耐藥金葡菌）強。G-球菌如腦膜炎雙球菌有效。G-桿菌如大腸、變形、流感、綠膿桿菌等也有抑制作用。

            3、沙眼衣原體、某些病毒、厭氧菌有效。

    （三）機制：特異性抑制細胞依賴(lài)DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成。