葛蘭素史克（GSK）5月13日公布了實(shí)驗性冠心病（CHD）藥物darapladib III期項目中第2個(gè)III期試驗SOLID-TIMI 52的研究數據。SOLID-TIMI 52是一項隨機、安慰劑對照、雙盲、平行組多中心研究，調查了darapladib作為一種長(cháng)期療法，用于30天內發(fā)生急性冠脈綜合征（ACS）患者的療效和安全性。數據表明，與安慰劑相比，darapladib未能達到顯著(zhù)降低主要不良心血管事件（包括心血管死亡，心肌梗死和中風(fēng)）的主要終點(diǎn)。研究中的安全數據與此前報道的一致。該項研究的進(jìn)一步數據分析正在進(jìn)行中。

    此前，GSK于2013年11月公布了darapladib III期項目首個(gè)III期研究STABILITY的數據。該項研究在冠心病（CHD）成人患者中開(kāi)展，數據表明，與安慰劑相比，darapladib未能降低心臟病發(fā)作和中風(fēng)的整體風(fēng)險，未能達到研究的主要終點(diǎn)。

    darapladib是GSK最寄予厚望的藥物之一，該藥2項III期試驗接連失敗，對GSK而言是一個(gè)重大打擊。

    GSK于2012年耗資30億美元收購人類(lèi)基因組科學(xué)公司（HGS）后，獲得了狼瘡藥物Benlysta,同時(shí)獲得了darapladib的全部權利。盡管一些業(yè)內分析師認為，darapladib如果取得成功，將有望成為一個(gè)年銷(xiāo)售額達100億美元的重磅藥物。但根據湯姆森路透藥業(yè)，目前的共識預測指出，darapladib在2018年的年銷(xiāo)售額將僅為6.05億美元。

    （注：急性冠脈綜合征（ACS）是冠心病的一種急癥，發(fā)病時(shí)情況最為危急，是導致冠心病死亡的主要原因，且有極高復發(fā)風(fēng)險。）

    關(guān)于darapladib:

    darapladib是一種選擇性、口服有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2（lipoprotein-associated phospholipase A2, Lp-PLA2）抑制劑，目前正調查作為一種潛在的藥物，用于降低冠心病（CHD）患者的心血管事件。Lp-PLA2是一種蛋白酶，存在于血液和動(dòng)脈粥樣斑塊中。動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生和發(fā)展與升高的Lp-PLA2活性相關(guān)。