【鹽酸利多卡因注射液藥品類(lèi)別】

    局部麻醉藥

    【鹽酸利多卡因注射液性狀】

    鹽酸利多卡因注射液為無(wú)色的澄明液體。

    【鹽酸利多卡因注射液適應癥】

    鹽酸利多卡因注射液為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導阻滯。鹽酸利多卡因注射液也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類(lèi)中毒、心臟外科手術(shù)及心導管引起的室性心律失常。鹽酸利多卡因注射液對室上性心律失常通常無(wú)效。

    【鹽酸利多卡因注射液禁忌癥】

    （1）阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）患者靜脈禁用鹽酸利多卡因注射液。
    （2）對局部麻醉藥過(guò)敏者禁用鹽酸利多卡因注射液。

    【鹽酸利多卡因注射液用法用量】

    1.抗心律失常：
    （1）常用量
    ①靜脈注射1～1.5mg/kg體重（一般用50～100mg）作首次負荷量靜注2～3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復靜脈注射1～2次，但1小時(shí)之內的總量不得超過(guò)300mg。
    ②靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量后可繼續以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)應減少用量。以每分鐘0.5～1mg靜滴。即可用鹽酸利多卡因注射液0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過(guò)100mg。
    （2）極量靜脈注射1小時(shí)內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。

    2.麻醉用
    （1）小兒常用量
    隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過(guò)4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。
    （2） 成人常用量：
    ①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過(guò)100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過(guò)4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。
    ②骶管阻滯用于分娩鎮痛：用1.0%溶液，以200mg為限。
    ③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
    ④浸潤麻醉或靜注區域阻滯：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
    ⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢（單側）用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋間神經(jīng)（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%～1.0%溶液，左右側各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯（每支）用1.0%溶液，30～50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%～1.0%溶液，左右側各100mg。
    ⑥交感神經(jīng)節阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
    ⑦一次限量，不加腎上腺為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300～350mg（6mg/kg）；靜注區域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45～60分鐘。

    【鹽酸利多卡因注射液應用注意事項】

    （1）用鹽酸利多卡因注射液期間應注意檢查血壓、監測心電圖，并備有搶救設備；心電圖P-R間期延長(cháng)或QRS波增寬，出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。
    （2）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了游離血藥濃度。
    （3）鹽酸利多卡因注射液嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
    （4）鹽酸利多卡因注射液體內代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
    （5）對其他局麻藥過(guò)敏者，可能對鹽酸利多卡因注射液也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應的報道。
    （6）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用鹽酸利多卡因注射液。
    （7）防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。

    【鹽酸利多卡因注射液不良反應】

    （1）鹽酸利多卡因注射液可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
    （2）鹽酸利多卡因注射液可作用于中樞神經(jīng)系統，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。

    【鹽酸利多卡因注射液老年患者用藥】

    老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量，＞70歲患者劑量應減半。

    【鹽酸利多卡因注射液兒童用藥】

    新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(cháng)（3.16小時(shí)：1.8小時(shí)），故應慎用鹽酸利多卡因注射液。

    【鹽酸利多卡因注射液孕婦及哺乳期婦女用藥】

    鹽酸利多卡因注射液透過(guò)胎盤(pán)，且與胎兒蛋白結合高于成人，故應慎用。

    【鹽酸利多卡因注射液藥物相互作用】

    （1）巴比妥類(lèi)藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏。
    （2）異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使鹽酸利多卡因注射液的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使鹽酸利多卡因注射液總清除率下降。
    （3）鹽酸利多卡因注射液與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響鹽酸利多卡因注射液血藥濃度。
    （4）鹽酸利多卡因注射液與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普納，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，美索比妥，磺胺嘧啶鈉。
    （5）鹽酸利多卡因注射液與西咪替丁以及與B受體阻滯劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統不良反應。應調整利多卡因劑量，并應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。

    【鹽酸利多卡因注射液藥理毒理】

    鹽酸利多卡因注射液為酰胺類(lèi)局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無(wú)先驅的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現鎮痛和思睡、痛閾提高；隨著(zhù)劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當血藥濃度超過(guò)5g·ml-1可發(fā)生驚厥。鹽酸利多卡因注射液在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細胞內K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時(shí)，對心肌細胞的電活動(dòng)、房室傳導和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

    【鹽酸利多卡因注射液藥代動(dòng)力學(xué)】

    鹽酸利多卡因注射液注射后，組織分布快而廣，能透過(guò)血-腦屏障和胎盤(pán)。鹽酸利多卡因注射液麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時(shí)，加腎上腺素可延長(cháng)其作用時(shí)間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現在膽汁中。

    【鹽酸利多卡因注射液藥物過(guò)量】

    鹽酸利多卡因注射液超量可引起驚厥和心臟驟停。

    【鹽酸利多卡因注射液規格】

    （1）5ml：100mg（2）5ml：50mg（3）20ml：400mg（4）10ml：200mg