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    關(guān)于沙庫巴曲纈沙坦,你至少需要知道這六點(diǎn)!

    2023-03-23 17:37 閱讀:7441 來(lái)源:藥評中心 作者:醫**漫 責任編輯:醫路漫漫
    [導讀] 關(guān)于沙庫巴曲纈沙坦片,你至少需要知道以下六點(diǎn)。


    沙庫巴曲纈沙坦片是全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI),目前已成為心衰治療的一線(xiàn)藥物,而且還被批準用于高血壓的治療。

    關(guān)于沙庫巴曲纈沙坦片,你至少需要知道以下六點(diǎn)。

    一、血管緊張素Ⅱ的作用




    當心力衰竭時(shí),因心輸出量減少,腎素-血管緊張素-醛固酮系統被激活,以維持血壓穩定


    溫馨提示:

    血管緊張素Ⅱ和去甲腎上腺素,不僅可引起血管收縮,升高血壓,而且可促進(jìn)心肌細胞和非心肌細胞肥大和增值。

    醛固酮不僅可引起水鈉潴留(升高血壓),而且可促進(jìn)心肌纖維化。


    二、利鈉肽的作用

    利鈉肽家族:包括心房利鈉肽、腦利鈉肽和C型利鈉肽等,是體內用于調節循環(huán)系統容量和滲透壓的一大類(lèi)物質(zhì)。

    利鈉肽可被腦啡肽酶迅速降解,半衰期極短(見(jiàn)下表)。

    靜脈給予利鈉肽,雖可迅速產(chǎn)生強大的利尿作用和降壓作用,但持續時(shí)間短,只能持續0.5~1小時(shí)。



    沙庫巴曲是一種腦啡肽酶抑制劑,可有效抑制利鈉肽的降解,提高利鈉肽的濃度。

    三、沙庫巴曲纈沙坦并非傳統意義上的復方制劑

    沙庫巴曲纈沙坦是由沙庫巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成的單一共晶體。
    相比于傳統的復方制劑,沙庫巴曲纈沙坦的藥物成分構成比恒定、穩定性好。

    與其他已上市片劑中的纈沙坦相比,沙庫巴曲中的纈沙坦的生物利用度更高。


    四、沙庫巴曲纈沙坦的臨床應用

    1.中國心力衰竭診斷和治療指南2018

    對于HFrEF患者,推薦使用ACEI/ARB/ARNI,聯(lián)用β受體阻滯劑,部分患者聯(lián)用醛固酮受體拮抗劑。

    與ACEI/ARB相比,沙庫巴曲纈沙坦(ARNI)可以進(jìn)一步減少心衰的發(fā)病率及死亡率。

    2.沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者臨床應用的中國專(zhuān)家建議2021

    國家藥監局已批準沙庫巴曲纈沙坦用于原發(fā)性高血壓患者的降壓治療。

    沙庫巴曲纈沙坦更適用于老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、慢性腎臟病或合并肥胖的患者。

    五、沙庫巴曲纈沙坦不良反應

    作為腦啡肽酶抑制劑,沙庫巴曲不僅抑制利鈉肽的降解,也能抑制緩激肽等多種肽類(lèi)物質(zhì)的降解。


    除可引起高鉀血癥外,沙庫巴曲纈沙坦可引起血管性水腫和咳嗽,可能與抑制緩激肽降解有關(guān)。

    ACEI(普利類(lèi))也可抑制緩激肽降解。

    1、必須在應用最后一劑ACEI 36小時(shí)之后才能開(kāi)始應用沙庫巴曲纈沙坦。

    2、必須在應用最后一劑沙庫巴曲纈沙坦36小時(shí)之后才能開(kāi)始應用ACEI。

    六、沙庫巴曲纈沙坦用法用量、用藥交代

    用法用量:



    用藥交代:

    食物影響較小,可以與食物同服,或空腹服用。

    可引起高鉀血癥,應定期監測血清鉀水平。

    可引起咳嗽。

    如果出現血管性水腫,應立即停藥并就診。

    溫馨提示:

    沙庫巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3轉運蛋白的作用,可能會(huì )增加他汀類(lèi)藥物的全身暴露量,合用他汀類(lèi)藥物(尤其是阿托伐他汀)時(shí)應謹慎。

    來(lái) 源 | 藥評中心
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